Caetano nasceu na Itália, em outubro de 1480. Desde muito jovem mostrava grande preocupação e zelo pelos pobres, abrindo asilos para os idosos e muitos hospitais para os doentes, especialmente para os incuráveis. Estudou em Pádua, onde se formou em direito aos vinte e quatro anos de idade.
Em 1506 exerceu a função de secretário particular do Papa Júlio II. Neste serviço fez contato e conviveu com cardeais famosos, aprendendo muito com todos eles. Mas a principal virtude que Caetano cultivava era a humildade para observar muito bem antes de reprovar o mal alheio.
Participou do movimento laical Oratório do Divino Amor, que procurava estudar e praticar a Sagrada Escrituras. Depois de muita reflexão, decidiu pela ordenação sacerdotal. Tinha trinta e seis anos de idade quando celebrou sua primeira missa na Basílica de Santa Maria de Maior.
Em 1523 fundou a Ordem dos Teatinos Regulares, que tinha como objetivo a renovação do clero. A nova congregação começou somente com quatro pessoas, depois passou para doze e esse número aumentou em pouco tempo. São de vida ativa, vivendo em obediência, sob uma regra de vida comum.
Morreu aos sessenta e seis anos de idade em Nápoles, no ano de 1547.